A nifedipina é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal conforme demonstrado pelos níveis plasmáticos após administração sublingual, oral e retal. Devido ao metabolismo pré-sistêmico, a biodisponibilidade é de cerca de 56% a 77%.
Onde está o metabolismo da nifedipina?
Distribuição: Cerca de 92% a 98% da nifedipina circulante está ligada às proteínas plasmáticas. Metabolismo: Metabolizado no fígado. Excreção: Excretado na urina e fezes como metabólitos inativos. A meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas.
Como a nifedipina funciona no corpo?
Nifedipina é um tipo de medicamento chamado bloqueador dos canais de cálcio. Se você tem pressão alta, funciona bloqueando o cálcio que entra nos músculos do coração e nos vasos sanguíneos. Os músculos precisam de cálcio para se contrair, então quando você bloqueia o cálcio, isso faz com que as células musculares relaxem.
Em que a nifedipina é solúvel?
Nifedipina é solúvel em solventes orgânicos como etanol, DMSO e dimetilformamida (DMF), que devem ser purgados com um gás inerte. A solubilidade da nifedipina em etanol é de aproximadamente 3 mg/ml e aproximadamente 30 mg/ml em DMSO e DMF. A nifedipina é pouco solúvel em tampões aquosos.
A nifedipina é um inibidor do CYP3A4?
Inibição do CYP3A4
O efeito inibitório da nifedipina na atividade do CYP3A4 é mostrado na Figura 1. A nifedipina inibiu a atividade do CYP3A4 em uma concentração dependentemaneiras. A nifedipina inibiu fortemente o CYP3A4 com um valor de IC50 de 7,8 μM.
