Os antagonistas dos receptores muscarínicos (MRAs) funcionam bloqueando competitivamente a resposta colinérgica manifestada pela acetilcolina (ACh) ligando-se aos receptores muscarínicos nas células glandulares exócrinas, células do músculo cardíaco e células do músculo liso.
Para que serve o antagonista muscarínico?
Medicamentos com atividade antagonista muscarínica são amplamente utilizados na medicina, no tratamento de baixa frequência cardíaca, bexiga hiperativa, problemas respiratórios como asma e DPOC, e problemas neurológicos como Doença de Parkinson e doença de Alzheimer.
Qual é o efeito terapêutico quando uma droga antagonista se liga a um receptor muscarínico?
Antagonistas muscarínicos inibem as contrações do trato gastrointestinal induzidas por Ach e outros agonistas muscarínicos mediados por receptores M3. Eles são, no entanto, geralmente menos eficazes contra o aumento da contratilidade e motilidade devido à estimulação do nervo parassimpático.
Por que os antagonistas muscarínicos não são usados na asma?
Na asma, os antagonistas muscarínicos foram considerados menos eficazes como broncodilatadores do que os β2-agonistas, pois se acreditava que o componente colinérgico da broncoconstrição ser pequeno em comparação com os efeitos constritores diretos de mediadores inflamatórios ou leucotrienos [4].
Qual é a ação do receptor muscarínico?
[2] Os receptores muscarínicos estão envolvidos naperist altismo, micção, broncoconstrição e várias outras reações parassimpáticas. [3][4][5] Os receptores muscarínicos são um tipo de receptor acoplado à proteína G controlado por ligante, funcionando como proteínas G reguladoras simulativas (Gs) ou proteínas G reguladoras inibitórias (Gi).